有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的()。
A.苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失
B.对氨基苯磺酰胺基是必需基团
C.N4上的取代基对抑菌活性影响较大
D.N1N4均被取代抑菌活性最高
E.N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
A.苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失
B.对氨基苯磺酰胺基是必需基团
C.N4上的取代基对抑菌活性影响较大
D.N1N4均被取代抑菌活性最高
E.N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
第1题
A.苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失
B.对氨基苯磺酰氨基是必需基团
C.N4上的取代基对抑菌活性影响较大
D.N1,N4均被取代抑菌活性最高
E.N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
第2题
A.苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失
B.对氨基苯磺酰氨基是必需基团
C.N4上的取代基对抑菌活性影响较大
D.N1,N4均被取代抑菌活性最高
E.N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
第3题
A.苯环被其他芳环取代抗菌活性下降
B.当N1上的两个氢都被取代后,抗菌活性消失
C.对氨基苯磺酰胺是必须基团
D.当N4上的氢被取代后,抗菌活性增强
E.当N1上的一个氢都被取代后,抗菌活性上升
第6题
下列哪项符合磺胺类药物的构效关系
A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
第7题
A. 磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位
B. 苯环上有取代基时, 有时可增强活性
C. 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效
D. 磺酰氨基上 N- 单取代为拉电子基团时可增强活性
E. 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数 (pka) 有密切关系 ,pka 值在 6.5- 7.0 时抑菌作用最强
第8题
以下哪个符合磺胺类药物的构效关系
A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大
C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
第9题
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,哪个是错误的
A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B.东莨菪碱结构中6,位上有三元氧桥
C.山莨菪碱结构中有6β-羟基
D.中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E.中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
第10题
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,哪个是错的
A、阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B、东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥
C、山莨菪碱结构中有6β-羟基
D、中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E、中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
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