()为前体药物,只有进入体内经过活化后才能发挥作用。A、美法仑B、环磷酰胺C、卡莫司汀 D、巯嘌呤E、氟
()为前体药物,只有进入体内经过活化后才能发挥作用。
A、美法仑
B、环磷酰胺
C、卡莫司汀
D、巯嘌呤
E、氟尿嘧啶
()为前体药物,只有进入体内经过活化后才能发挥作用。
A、美法仑
B、环磷酰胺
C、卡莫司汀
D、巯嘌呤
E、氟尿嘧啶
第1题
为前体药物,只有进入体内经过活化后才能发挥作用
A、美法仑
B、环磷酰胺
C、卡莫司汀
D、巯嘌呤
E、氟尿嘧啶
第2题
于前体药物,下列说法不正确的是
A、是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物
B、本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质
C、其目的是为了增加药物的生物利用度,加强靶向性,但是不能降低药物的毒性和副作用
D、目前前体药物分为两大类:载体前体药物和生物前体
E、载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或无活性
第4题
环磷酰胺为前体药物,在体内代谢活化,生成具有烷化作用的代谢产物是()。
A.4-羟基环磷环酰
B.4-羰基环磷酰胺
C.异环磷酰胺
D.磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛
E.醛基磷酰胺
第6题
A.为橙黄色结晶性粉末
B.为二氢叶酸还原酶抑制剂
C.大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救
D.为烷化剂类抗肿瘤药物
E. 体外没有活性,进入体内后经代谢而活化
第7题
A、环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯
B、在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用
C、磷酰基吸电子基团的存在,使毒性增强
D、环磷酰胺在体外肿瘤细胞无效,只有进入体内后,经过活化才能发挥作用
E、异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同,其主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等,须和尿道保护剂美司纳一起使用,以降低毒性
第8题
经过化学结构修饰后,体外无活性,进入体内才有活性的药物称为
A、软药
B、原药
C、前药
D、硬药
E、药物载体
第9题
下列不属于蒽醌类抗生素及其衍生物的是A、盐酸阿霉素
B、丝裂霉素C
C、米托蒽醌
D、柔红霉素
E、博来霉素
下列哪一项不属于直接影响DNA结构和功能的药物A、氮芥类
B、乙撑亚胺类
C、金属配合物抗肿瘤药物
D、拓扑异构酶抑制剂
E、长春碱类
下列关于氮芥类药物的叙述中不正确的有A、氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称,其中氯乙胺是产生烷基化的关键药效基团
B、氮芥类药物结构可分为两部分:烷基化部分和载体部分
C、烷基化部分可以改善该类药物在体内的吸收、分布等药物的动力学性质,提高其选择性和抗肿瘤活性
D、环磷酰胺在体外肿瘤细胞无效,只有进入体内后,经过活化才能发挥作用
E、美法仑的烷基化部分是β-氯乙胺,载体部分是L-苯丙氨酸部分,L-苯丙氨酸为人体必需氨基酸,是一个良好的载体
下列关于金属配合物抗肿瘤药物的叙述中不正确的有A、此类药物的典型药物为塞替派和替哌
B、顺铂的作用机制是使肿瘤细胞DAN复制停止,阻碍细胞分裂
C、顺铂的水溶性差,且只能注射给药并伴有严重的肾脏、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性
D、奥沙利铂是第一个对结肠癌有效的烷铂类烷化剂
E、奥沙利铂性质稳定,在水中的溶解度介于顺铂和卡铂之间,也是第一个显现对结肠癌有效的铂类烷化剂。奥沙利铂对大肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌及乳腺癌等多种动物和人肿瘤细胞株有显著的抑制作用
下列关于拓扑异构酶抑制剂的叙述中不正确的是A、作用于拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂,临床使用的主要是喜树碱及其衍生物
B、羟喜树碱临床主要用于肠癌、肝癌和白血病的治疗,毒性比喜树碱低,但少引起血尿和肝、肾功能损伤
C、伊立替康为前体药物,主要用于小细胞、非小细胞肺癌,结肠癌,子宫癌等的治疗,无毒副作用
D、拓扑替康主要用于转移性卵巢癌的治疗,对小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌的疗效也比较好
E、生物碱类药物表鬼臼霉素的衍生物依托泊苷和替尼泊苷是作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂
第10题
A.
B.
C.
D.
E.
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