去除四环素C-6位的甲基和C-6的位羟基后,使其对酸的稳定性增加,从而得到高效、速效和长效的四环素
A.盐酸土霉素
B.盐酸四环素
C.盐酸多西环素
D.盐酸美他环素
E.盐酸米诺环素
A.盐酸土霉素
B.盐酸四环素
C.盐酸多西环素
D.盐酸美他环素
E.盐酸米诺环素
第1题
A.盐酸土霉素
B.盐酸四环素
C.盐酸多西环素
D.盐酸美他环素
E.盐酸米诺环素
第2题
A.盐酸土霉素
B.盐酸四环素
C.盐酸多西环素
D.盐酸美他环素
E.盐酸米诺环素
第3题
通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用
A、去掉10位的角甲基
B、C-6位上引入甲基
C、C-9位上引入氟原子
D、C-16位上引入甲基或羟基
E、C-1位上引入双键
第4题
以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强
A、C-6位引入烷基或卤素
B、在6,7位间引入双键
C、18位引入甲基
D、20位羰基还原成羟基
E、在17位引入乙酰氧基
第5题
下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是
A、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加
B、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低
C、C-9位引入氟原子后活性增加
D、C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体
E、C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
第6题
A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
第7题
四环素类抗生素的结构特点错误的是()。
A.在酸性条件下稳定
B.在碱性条件下,可开环生成具有内酯的异构体
C.C-4位上的二甲氨基易发生差向异构化
D.C-6上的羟基不稳定,C-6不存在OH的四环素不发生脱水和开环
E.四环素类分子存在10-酚羟基和12-烯醇基,可与金属离子螯合
第8题
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度
B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加
C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活
E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用
第10题
克拉霉素是红霉素的
A、C-5位羟基醚化产物
B、C-6位羟基甲基化产物
C、C-9位羟基甲基化产物
D、C-8氟原子取代衍生物
E、C-9肟衍生物
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