可以提高吸收能力或组织分布选择性A.1位取代基 B.5位引入氨基 C.6位引入氟原子 D.吡啶酮酸的A
可以提高吸收能力或组织分布选择性
A.1位取代基
B.5位引入氨基
C.6位引入氟原子
D.吡啶酮酸的A环
E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中
可以提高吸收能力或组织分布选择性
A.1位取代基
B.5位引入氨基
C.6位引入氟原子
D.吡啶酮酸的A环
E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中
第2题
A.N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关
B.3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加
D.5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性
E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
第3题
A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性
C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性
D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好
E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
第4题
A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性
C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性
D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好
E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
第6题
A.通过基于结构的药物设计设计高选择性的药物
B.通过前药设计,使得药物只在靶组织或靶器官分布
C.通过前药设计只在靶器官或靶组织才能释放的前药
D.软药设计
第9题
A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团
B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团
C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,并且取代基大的活性好
D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性
E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,光毒性降低
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