以下B－内酰胺类构效关系描述不正确的是
A．杂环上S被O取代，活性降低
B．与β－内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、
唑、吡咯环，均有活性
C．青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β－内酰胺酶的稳定性增强
D．头孢菌素的双键移位则失去活性
E．青霉素类活性大于青霉烷类活性
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第1题
以下β-内酰胺类构效关系描述不正确的是
A、杂环上S被0取代，活性降低
B、与β-内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性
C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性增强
D、头孢菌素的双键移位则失去活性
E、青霉素类活性大于青霉烷类活性
第2题
以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是
A．该类药物主要区别是5位上的取代基不同
B．5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程
C．5位取代基为饱和直链烃或芳烃时，为长效巴比妥类
D．5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时，为强效巴比妥类
E．5位取代基的总碳数为4～8时有良好的镇静催眠作用
第3题
A.7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要
B.7α-氢原子被甲氧基取代，增强了对β-内酰胺酶的稳定性
C.环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响
D.3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大，为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时，稳定性提高
E.β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
第4题
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
A．C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性，但不改善其生物利用度
B．氢化可的松C－1、2位脱氢，可使药物与受体亲和力增加
C．9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加
D．C－6位引入氟原子可阻滞C－6氧化失活
E．C－9引入氟的同时，再在C－16上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用
第5题
A.七元亚胺内酰胺环是活性必需的
B.4,5 双键被饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用
C.母环1 位上的取代基R1 如果以长链烃基取代,如环氧甲基,可延长作用
D.母环7 位上如果取代一些吸电子基则药物活性增强
E.苯环上若取代给电子基则活性增强
第9题
下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确
A、脂溶性越大活性越强
B、结构中有芳香环
C、结构中有氨基
D、具有可形成氢键的极性基团
E、生物活性与立体化学密切相关
第10题
以下对定量构效关系的叙述不正确的是
A、通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B、是计算机辅助药物设计的重要内容
C、是一种新药设计的研究方法
D、Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E、定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
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