在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于()位,在喹诺酮类药物分子中的()位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
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第3题
A.具酸碱两性,可溶于酸或碱中,其钠盐常配成注射液应用
B.具还原性,分子中芳伯氨基易被氧化,在日光及重金属催化下,氧化加速,特别是钠盐在碱性下,更易氧化,遇光颜色可逐渐变深,应盛于避光容器内密闭保存。氧化产物主要为偶氮化合物和氧化偶氮化合物(橙黄色)
C.成铜盐反应,磺酰胺基上氢原子可被金属离子取代,生成不同颜色难溶性金属盐沉淀。可鉴别及区别不同磺胺类药物
D.重氮化和耦合反应,芳伯胺基在酸性溶液中,与亚硝酸钠作用,发生重氮化反应,利用此性质可测定磺胺类药物含量。生成的重氮盐在碱性下与p-萘酚耦合,生成猩红色偶氮化合物
E.使姜黄试纸变色反应,本品水溶液加盐酸成酸性后,使姜黄试纸变成红棕色化合物,放置干燥处颜色即变深,用氨试液湿润即变为绿黑色
第6题
A.基本结构为对氨基苯磺酰胺
B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
C.磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强
D.磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加
E.如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性
第7题
关于磺胺类抗菌药物叙述错误的是
A、对氨基苯磺酰胺为必需结构,芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响
B、磺酰胺基上N-单取代化合物多可使抑菌作用增强,而以杂环取代时抑菌作用较优
C、N,N-双取代化合物活性增强
D、磺胺类药物当pKa值在6.5~7.0时,抑菌作用最强
E、磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢蝶酸合成酶(DHFAS)
第8题
下列哪项符合磺胺类药物的构效关系
A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
第9题
以下哪个符合磺胺类药物的构效关系
A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大
C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
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