关于不同晶型氯吡格雷的晶型稳定性与杂质关系,说法正确的是____。
A.晶型I不稳定,活性S型易转化为失活的R型旋光异构体
B.晶型晶型II更为稳定,活性S型不易转化为R型旋光异构体
C.R-旋光异构体含量在体内的升高,可导致皮疹、惊厥等不良反应
D.R-旋光异构体不具备活性,但也不会引起不良反应
A.晶型I不稳定,活性S型易转化为失活的R型旋光异构体
B.晶型晶型II更为稳定,活性S型不易转化为R型旋光异构体
C.R-旋光异构体含量在体内的升高,可导致皮疹、惊厥等不良反应
D.R-旋光异构体不具备活性,但也不会引起不良反应
第1题
A、波立维属于晶型II,斜方晶型;热动力学试验表明,氯吡格雷晶型II具有最佳的稳定性
B、氯吡格雷本身是左旋化合物,右-旋光异构体是氯吡格雷中所含的最主要杂质成分,人体不能耐受。
C、指南提示缺血性卒中患者在进行二级预防时可以使用50mg进行治疗,减少出血风险
第3题
A.晶型I热力学不稳定,更容易发生降解,可产生右旋异构体
B.晶型I吸湿性更强,在储存过程中更容易吸潮变质
C.晶型I在生产和存储过程中会发生转晶现象
D.晶型I热力学不稳定,更容易发生降解,可能产生氯甲烷
第5题
A.原研药和仿制药的辅料虽然不同,但对疗效并无任何影响
B.仿制药存在工艺杂质,工艺杂质的存在会降低药物疗效,影响药物的稳定性,有的甚至对人体有害或产生其它的副作用
C.原研药和仿制药的晶型不同,不同晶型药物的理化性质有很大差异,特别是药物的稳定性、溶解度、溶出速度、吸收与生物利用度
D.原研药经过了严格的I、II、III、IV期临床试验,上市后仍要进行较完善及严格的药物安全性监视,其临床安全性更明确
第7题
A.前体药体,需经CYP2C9代谢
B.在CYP2C19慢代谢型患者中,抗血小板作用减弱
C.有活动性出血患者禁用
D.对血小板聚集的抑制作用是不可逆的
第8题
下列关于制剂中药物稳定性的叙述错误的是
A、水解和氧化是药物降解的两个主要途径
B、发生光学异构化的药物,由于其化学结构没有变化,因而不影响药效的发挥
C、除了水解和氧化外,聚合和脱羧等也会改变药物的化学性质
D、同一药物的不同晶型,表现出不同的理化性质
E、固体药物制剂中的药物晶型与稳定性有很大关系
第9题
A.明显增强华法林抗凝作用的药物:保泰松、磺吡酮、甲硝唑及磺胺甲氧嘧啶等抑制华法林 S 型异构体代谢,胺碘酮是华法林 R 型和 S 型两种异构体代谢清除的强抑制剂,胺碘酮与华法林同时应用的机会较多,应引起注意
B.如果不慎服用了 2 倍的剂量,对于每天 1 次用药的药物可按原计划在 24小时后继续服用原剂量;对于每天 2 次用药的药物,停服 1 次,在 24 小时后开始按原剂量服用
C.心房颤动合并 ACS 患者联合抗栓治疗建议:①出血风险高:三联抗栓治疗(华法林或 NOACs、阿司匹林联合氯吡格雷)1 周至 1 个月,其后应用华法林或 NOACs 与一种抗血小板药物(阿司匹林或氯吡格雷)的双联抗栓治疗至 ACS和/或 PCI 术后 1 年
D.心房颤动合并择期 PCI 患者联合抗栓治疗建议:①出血风险高:三联抗栓治疗 1 周左右,其后应用华法林或 NOACs 与一种抗血小板药物(阿司匹林或氯吡格雷)的双联抗栓治疗至 PCI 术后 12个月
第10题
A.无效
B.发生中毒
C.效果平稳
D.需增加剂量
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