下列关于药物引入官能团后理化性质的变化的描述不正确的是:()
A.药物分子中引入烃基,可增加代谢位阻,增加药物稳定性
B.药物分子中引入卤素,脂溶性增强,在体内作用时间延长
C.引入羟基可增加药物的水溶性,增强与受体的结合力
D.药物分子中羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收
E.胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,显弱酸性,易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐
A.药物分子中引入烃基,可增加代谢位阻,增加药物稳定性
B.药物分子中引入卤素,脂溶性增强,在体内作用时间延长
C.引入羟基可增加药物的水溶性,增强与受体的结合力
D.药物分子中羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收
E.胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,显弱酸性,易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐
第1题
A.分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性增大
B.药物结构中含有卤素等原子时,药物的脂溶性增大
C.当药物分子中引入羧基时水溶性加大,此时脂水分配系数下降
D.药物结构中引入烃基时脂溶性增加,此时脂水分配系数降低
E.一般药物在脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高
第2题
A.药物的稳定性增加,同时镇静催眠活性增加
B.药物的光毒性增加,但生物利用度增加
C.药物的中枢抑制作用减弱
D.药物在体内的代谢速度加快,不易产生蓄积,依赖性降低
E.药物的解离度增加,药效增强
第3题
A.减少药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.明显增加药物的亲脂性,降低解离度
D.增强药物的亲水性,连接在芳环上使活性增加
E.影响药物电荷分布及作用时间
第4题
A.可改变药物的作用性质,多数药物改变剂型后其作用性质不变,但是有些药物能改变作用性质
B.不同剂型可改变药物的作用速率
C.可降低药物的毒副作用
D.不可影响药物的治疗效果
第6题
A.分子量增大可能会增加出现易被代谢基团和毒性结构的几率
B.增加氢键和可离解基团可以提高化合物的水溶性
C.分子柔性越大越有利于穿过细胞膜
D.极性表面积比氢键更能反映分子极性的真实情况
第7题
A.药理活性减弱以致完全失活
B.代谢产物脂溶性降低,分子极性增强和水溶性增加
C.代谢产物可能比母体药物的药理活性更强
D.代谢产物可能具有强于母体药物的毒性
E.代谢产物可能极性降低
第9题
A.引入卤素
B.引入三氮唑
C.引入羟基
D.引入苯环
E.引入巯基
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