题目内容
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[单选题]
喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中,下列哪项不正确?()。
A.3-位羧基是必需基团
B.苯环是必需的
C.7-位引入哌嗪基活性增强
D.6位取代基对活性影响大
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A.3-位羧基是必需基团
B.苯环是必需的
C.7-位引入哌嗪基活性增强
D.6位取代基对活性影响大
第2题
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
第3题
A.其余选项都是
B.将C11-C12位的双键移到C12-C13位,其细胞毒性比紫杉醇稍微增强
C.在紫杉醇的1位或14位引入碳酸基后,其活性和细胞毒性降低几倍
D.在A环的14位引入羟基,其活性和细胞毒性几乎不变
E.13位侧链是紫杉醇的活性基团,而12和14位的改变对其活性同样会产生一定影响
第6题
A.维持酶一级结构所必需的基团
B.位于活性中心以内或以外,与酶活性密切相关的基团
C.酶的亚基聚合所必需的基团
D.维持酶分子构象的所有基团
E.构成全酶分子的所有基团
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