题目内容
（请给出正确答案）
[单选题]
1、在1,4- 苯二氮䓬类结构的1,2 位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是
A.药物对代谢的稳定性增加
B.药物的亲水性增大
C.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
D.药物的极性增大
答案
E
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A.药物对代谢的稳定性增加
B.药物与受体的亲和力增加
C.药物的极性增大
D.药物的亲水性增大
E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
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第2题
在1,4- 苯二氮䓬类结构的1,2 位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是
A.药物对代谢的稳定性增加
B.药物与受体的亲和力增加
C.药物的极性增大
D.药物的亲水性增大
E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
第3题
苯并二氮杂䓬类化学结构中1、2位并入三唑环，活性增加的原因是
A.药物对代谢的稳定性增加
B.药物对受体的亲和力增加
C.药物的极性增加
D.药物的亲水性增加
E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加
第4题
4、苯二氮杂卓类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是
A.药物对代谢的稳定性增加
B.药物对受体的亲和力增加
C.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
D.药物的亲水性增大
第8题
关于苯二氮䓬类药物的构效关系描述正确的有
A.A 环上 7 位有吸电子基团增加活性
B.5 位苯环是产生药效作用的重要药效团之一，苯环的 2' 位引入体积小的吸电子基团如 F 、 Cl 可使活性增强
C.在 1 , 4-苯二氮䓬的 1 ,2 位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加
D.苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用
第9题
关于苯二氮䓬类药物构效关系说法错误的是
A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性
B.1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加
C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱
D.7位引入吸电子取代基活性明显增强，吸电子越强，作用越强，硝基最强
第10题
关于的1,4苯并二氮䓬类镇静催眠药构效关系说法错误的是
A.A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用
B.1,2位的修饰可提高稳定性及活性
C.B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂
D.C环上2’位取代基对活性有影响
第11题
影响1,4 苯并二氮䓬类药物药效的主要因素是
A.当7 位有强的吸电子基团存在，活性增强
B.4 位是N 氧化物时，活性增强
C.当1,2 位骈合三唑环，可提高与受体亲和力，生物活性明显增强
D.1 位引入哌嗪基时，活性大大增强
E.三氟甲基取代，活性增强
