吗啡的3位酚羟基在甲基化后得到了可待因，构效关系表明

A.天然吗啡是左旋吗啡,而非天然的右旋吗啡完全没有镇痛及其他 生理活性。

B.当吗啡在酸性条件下 加热时,6位羟基和14位氢处于反式易发生脱水,随后与 D 环发生分子内重排,生成阿扑 吗啡 (Apomorphine)。

C.吗啡结构中3位的酚羟基烷基化后得到可待因 (Codeine)，镇痛活性降低,成瘾性也相应降低。

D.吗啡的3,6-二乙酸酯是海洛因 (Heroin),它的活 性是吗啡的两倍,成瘾性也显著增加,是中枢麻醉性主要毒品之一。

A.3-位羟基

B.6-位羟基

C.7-位

D.17-位氮原子

A.吗啡是阿片μ受体激动剂

B.含有5个手性中心，仅左旋体有镇痛活性

C.6-羟基是活性必需基团

D.17-碱性氮原子是活性必需的

A.镇痛、镇静、镇咳、催吐

B.镇痛、镇静、镇吐、扩瞳

C.镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳

D.镇痛、镇静、抑制呼吸、 缩瞳

E.镇静、抑制呼吸、催吐

A.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强

B.基本结构是β-苯乙胺

C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高

D.在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基，活性增大

A.镇痛 B. C. D. E.

B.镇静

C.镇咳

D.抑制呼吸

E.收缩血管

A.研究盐酸氯丙嗪的构效关系

B.研究氯普塞顿的构效关系

C.研究盐酸吗啡的构效关系

D.研究盐酸哌替丁的构效关系

A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性

B.1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加

C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱

D.7位引入吸电子取代基活性明显增强，吸电子越强，作用越强，硝基最强