题目内容
(请给出正确答案)
[单选题]
HIV蛋白酶抑制剂设计中采用了哪种设计策略 A. 引入非水解过渡态电子等排体 B.制备成前药 C.引入位阻基团 D.引入酸性基团
A.A
B.B
C.C
D.D
答案
利托那韦
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A.A
B.B
C.C
D.D
第1题
A.A
B.B
C.C
D.D
第8题
A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强
B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强
C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用
D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻
第10题
A.基本药效团为取代的芳环(如吡啶环)、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基
B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团,如甲氧基,可提高活性
C.在吡啶环上引入供电子基团,使吡啶N原子的亲核性增大,有利于Smiles重排,药物活性增加
D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换,不会影响活性
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