关于糖皮质激素类药物的构效关系说法错误的是
A.C-21位羟基酯化,可改善生物利用度
B.C-1位引入双键使抗炎活性增大
C.引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性增加
D.16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮,如醋酸地塞米松
A.C-21位羟基酯化,可改善生物利用度
B.C-1位引入双键使抗炎活性增大
C.引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性增加
D.16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮,如醋酸地塞米松
第1题
A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性
B.1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加
C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子,奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱
D.7位引入吸电子取代基活性明显增强,吸电子越强,作用越强,硝基最强
第2题
A.基本结构是β-苯乙胺
B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,极性较大,外周作用较中枢强
C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高
D.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的生物活性较强
第4题
A.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物活性较强
B.基本结构是β-苯乙胺
C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高
D.在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基,活性增大
第6题
A.当7 位有强的吸电子基团存在,活性增强
B.4 位是N 氧化物时,活性增强
C.当1,2 位骈合三唑环,可提高与受体亲和力,生物活性明显增强
D.1 位引入哌嗪基时,活性大大增强
E.三氟甲基取代,活性增强
第7题
A.基本药效团为取代的芳环(如吡啶环)、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基
B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团,如甲氧基,可提高活性
C.在吡啶环上引入供电子基团,使吡啶N原子的亲核性增大,有利于Smiles重排,药物活性增加
D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换,不会影响活性
第10题
A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强
B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强
C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用
D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻
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