题目内容
(请给出正确答案)
[主观题]
关于他汀类药物的构效关系说法不正确的是() A. 六元内酯环是活性必需的结构单元 B. 其六元内酯环减弱活性 C. 3位的甲基可以用羟基来进行替代,活性仍然保持 D. 下面的双环结构可以由苯环、萘环、吡啶环等杂环来进行置换
答案
其六元内酯环减弱活性
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第1题
A.N-1以乙基或环丙基取代活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是活性必需基团
D.7位引入五元或六元杂环,可增加抗菌活性
第6题
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
D.间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
第10题
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