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[单选题]

关于的1,4苯并二氮䓬类镇静催眠药构效关系说法错误的是

A.A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用

B.1,2位的修饰可提高稳定性及活性

C.B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂

D.C环上2’位取代基对活性有影响

答案
基本思路是 ①二氮杂卓环上1、5位的增效取代; ②苯环上吸电子取代; ③1、2位和4、5位拼合杂环。
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第1题

1,4苯并二氮䓬类催眠镇静药物作用的靶点是γ-氨基丁酸受体
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第2题

关于苯二氮䓬类药物构效关系说法错误的是

A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性

B.1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加

C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子,奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱

D.7位引入吸电子取代基活性明显增强,吸电子越强,作用越强,硝基最强

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第3题

下列有关地西泮的叙述,错误的是

A.是临床上常用的抗焦虑药

B.是一种长效苯二氮䓬类镇静催眠药

C.在临床上可用于缓解脊髓损伤导致的肌肉强直

D.抗癫痫作用强,可用于治疗癫痫小发作

E.抗惊厥作用强,可用于治疗破伤风惊厥

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第4题

在苯二氮䓬结构的 1, 2位开合三氮唑结构,其脂溶性增加,易通过血脑屏障,产生 较强的镇静催眠作用的药物是

A.地西泮

B.奥沙西泮

C.氟西泮

D.阿普唑仑

E.氟地西泮

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第5题

对镇静催眠药的说法正确的有

A.能引起近似生理性睡眠的药称催眠药

B.大剂量有抗精神病作用

C.能引起中枢神经系统轻度抑制,使病人由兴奋、激动转为安静的药,称催眠药

D.镇静药与催眠药之间存在明显界限

E.同种药物小剂量表现镇静,剂量加大可出现催眠作用

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第6题

关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有

A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强

B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强

C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用

D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻

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第7题

酒石酸唑吡坦是非苯并二氮䓬类受体激动剂
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第8题

关于苯并咪唑类不可逆质子泵抑制剂的构效关系说法错误的是

A.基本药效团为取代的芳环(如吡啶环)、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基

B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团,如甲氧基,可提高活性

C.在吡啶环上引入供电子基团,使吡啶N原子的亲核性增大,有利于Smiles重排,药物活性增加

D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换,不会影响活性

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第9题

杂环类药物种类繁多,按其所含有的杂原子种类与数目,环的元数与环数的不同,可将杂环类药物分为许多不同的大类,如呋喃类、吡唑酮类、吡啶及哌啶类、嘧啶类、喹啉类、吩噻嗪类、苯骈二氮杂䓬类等。
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第10题

具有催眠镇静作用的药物有

A.苯巴比妥

B.异戊巴比妥

C.奥沙西泮

D.地西泮

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