题目内容
(请给出正确答案)
[单选题]
关于吩噻嗪类抗精神病药的构效关系的说法,正确的是()
A.吩噻嗪母核中的硫原子和氮原子可用其生物电子等排体来取代
B.吩噻嗪环上取代均可增强抗精神病活性
C.连接吩噻嗪环和碱性基团的碳链以三个碳原子最合适,且为直链,若为支链则活性下降。
D.侧链末端的碱性基团可为直链的二甲氨基,也可为环状的哌嗪基或哌啶基
E.吩噻嗪环上2位取代基的作用强度与其吸电子能力成正比
答案
ACD
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A.吩噻嗪母核中的硫原子和氮原子可用其生物电子等排体来取代
B.吩噻嗪环上取代均可增强抗精神病活性
C.连接吩噻嗪环和碱性基团的碳链以三个碳原子最合适,且为直链,若为支链则活性下降。
D.侧链末端的碱性基团可为直链的二甲氨基,也可为环状的哌嗪基或哌啶基
E.吩噻嗪环上2位取代基的作用强度与其吸电子能力成正比
第1题
第9题
A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强
B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强
C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用
D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻
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