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[主观题]

在创新药物研究过程中,只在早期化合物合成阶段需要药物合成工艺路线的设计与研究,形成稳定的生产后就不再需要工艺路线优化了。

答案
所谓先导化合物 (Lead compound) ,是指具有特征结构和生理活性并可通过结构改造优化其生理活性的化合物。 例如:以青蒿素为先导化合物的抗疟疾药蒿甲醚。
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第1题

在创新药物的研究中期,需要制备用于I、II、III期临床试验的样品,通常为公斤级,此时,研发企业的工艺化学家介入研究工作,设计出一条稳定可靠的使用和城离岸用于候选药物样品的批量制备,此类合成路线通常属于优化路线。
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第2题

在设计药物合成工艺路线时,通常希望路线尽量简捷,以最少的反应步骤完成药物分子的构建。保护基的引入与脱保护会增加路线的长度与操作,对权宜路线没有益处,应尽量避免引入保护基。
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第3题

药物合成工艺路线的评价标准?
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第4题

在药物合成路线设计的实际工作中,通常选择分子骨架中方便构建的碳-杂键或 作为切断位点。
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第5题

在利用半合成设计思路进行逆合成分析时,需要头尾兼顾,使逆合成过程最终指向来源广泛、价格低廉、质量可靠的 。
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第6题

在利用半合成设计思路进行逆合成分析时,需要头尾兼顾,使逆合成过程最终指向来源广泛、价格低廉、质量可靠的半合成产物原料。
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第7题

优化合成工艺路线的主要特点:汇聚式合成策略、反应步骤最少化、原料来源稳定、化学技术可行、生产设备可靠、后处理过程简单化、环境影响最小化。
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第8题

在DNA合成过程中,3’-OH与5’-P基团之间形成共价键。
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第9题

以常规途径为基础进行设计,只求缩短研究周期、保证样品质量,不过多考虑合成路线长短、技术手段难易、制备成本高低等问题,仅限于小量样品的实验室制备,为 。
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第10题

采用不同的逆合成分析思路,选择不同的切断位点,能够确定不同的合成子和合成等价物,可以设计多条合成路线,但只有一条是权宜路线。
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