题目内容（请给出正确答案）

[主观题]

吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。侧链末端的取代基为含N的碱性基团，由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配，取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强，以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍

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更多“吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。侧链末端的取代基…”相关的问题

第1题

关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有

A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团，常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强

B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强

C.三环用各种生物电子等排体替代，也具有治疗精神病作用

D.苯环上取代基，只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子，锥体外系副作用减轻

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第2题

对吩噻嗪类药物的构效关系描述正确的有

A.吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性

B.2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是 CF3>Cl>COCH3>H>OH

C.氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药

D.苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用

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第3题

将吩噻嗪环上10位氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成硫杂蒽，又称噻吨类

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第4题

关于吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系说法正确的有

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D.间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

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第5题

关于组胺H2受体拮抗剂的构效关系说法正确的是

A.具有两个药效部位：碱性的芳环结构和平面的极性基团

B.氢键键合的极性基团不易旋转，成平面状排列

C.含连接链的H2受体拮抗剂，其侧链长度以4个原子为宜

D.氨基醚类和丙胺类

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第6题

关于吗啡的说法错误的是

A.吗啡是阿片μ受体激动剂

B.含有5个手性中心，仅左旋体有镇痛活性

C.6-羟基是活性必需基团

D.17-碱性氮原子是活性必需的

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第7题

影响1,4 苯并二氮䓬类药物药效的主要因素是

A.当7 位有强的吸电子基团存在，活性增强

B.4 位是N 氧化物时，活性增强

C.当1,2 位骈合三唑环，可提高与受体亲和力，生物活性明显增强

D.1 位引入哌嗪基时，活性大大增强

E.三氟甲基取代，活性增强

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第8题

关于肾上腺素受体激动剂构效关系说法正确的有

A.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强

B.基本结构是β-苯乙胺

C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高

D.在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基，活性增大

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第9题

苯乙醇胺类药物中，在侧链氨基上引入体积大的烷基取代基，会导致的作用是

A.对β受体选择性增大

B.对β1受体选择性增大

C.对α受体选择性增大

D.对α1受体选择性增大

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第10题

以下哪些基团在命名中总是作为取代基？

A.硝基

B.氨基

C.羟基

D.氰基

E.卤素

F.羰基

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