()是活性最强的内源性雌激素,但体内易代谢失活。因此,利用()原理,将3位羟基和/或17位羟基成酯,在体内释放出()而发抑雌激素样作用。也可在()引入乙炔基,得到可口服的药物,代表药物()。
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第1题
关于雌激素的叙述中错误的是
A、雌激素在化学结构上都属于雌甾烷类,A环为芳香环,无19-甲基,3位带有酚羟基,17位带有羟基或羰基
B、天然雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢,所以口服几乎无效
C、主要代谢发生在A环合D环的2、4及16位发生羟基化反应
D、雌二醇有极强的生物活性,10-8~10-10mol/L的浓度对靶器官即表现出活性,可口服给药
E、炔雌醇口服有效
第2题
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化
A.1位去甲基
B.3位羟基化
C.1位去甲基,3位羟基化
D.1位去甲基,2′位羟基化
E.3位和2′位同时羟基化
第3题
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化()。
A.1位去甲基
B.3位羟基化
C.1位去甲基,3位羟基化
D.1位去甲基,2′位羟基化
E.3位和2′位同时羟基化
第4题
A.化学名为雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
B.是非甾类雌激素
C.3位羟基与17位羟基距离0855mm,并保持同平面,是产生雌激素作用的关键
D.3位羟基具弱酸性
E.可用于治疗卵巢功能不全引起的病症
第5题
关于雄激素的叙述中错误的是
A、雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基和羰基
B、天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强
C、雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式
D、天然的雄激素在体内易被代谢,加之消化道细菌也会催化其降解,所以口服生物利用度低
E、药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质,在睾酮的17位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到甲睾酮是以增加作用时间为目的
第6题
甾体雌激素类药物结构特征是
A.A环为苯环,C3位上有酚羟基或与酸成酯,C17位上有羟基,羟基常与酸成酯
B.A环为苯环,C3位上有酚羟基,C17位上有羟基,羟基常与酸成酯
C.A环为杂环,C13位上有酚羟基或与酸成酯,C17位上有羟基或酮基,羟基常与酸成酯
D.A环为苯环,C3位上有酚羟基或与酸成酯,C17位上有羟基,羟基常与酸成酯
E.A环为苯环,C3位上有酚羟基或与酸成酯,C17位上有羟基或酮基,羟基常与酸成酯
第7题
地西泮经体内代谢,1位脱甲基,3位羟基化生成的活性代谢产物为
A.去甲西泮
B.劳拉西泮
C.替马西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
第8题
下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸
A、尼莫地平
B、氯沙坦
C、硝苯地平
D、洛伐他汀
E、卡托普利
第9题
A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
C.维生素D3经肝、肾代谢生成1,25一二羟基维生素D3
D.环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥
E.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
第10题
参与体内正常脂肪代谢的是
A、苯甲酸
B、山梨酸
C、二氧化硫
D、对羟基苯甲酸乙酯
E、焦亚硫酸钾
第11题
A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B.维生素D3经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D3
C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥
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