题目内容（请给出正确答案）

[主观题]

关于肾上腺皮质激素构效关系的说法正确的有

A.21-位酯化衍生物这种结构修饰与前述的雌激素、孕激素药物一样，做成其前药。#B.在皮质激素中引入16-甲基也是结构改变的重要手段，它使抗炎活性增加，钠潴留作用减少#C.在甾体激素中引入氟原子，已成为获得强效糖皮质激素类药物的最重要手段。6α- 或9α-氟代皮质激素的活性显著增加，可能的原因是在引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度#D.在醋酸氢化可的松（Hydrocortisone Acetate）分子中引入C1，2双键，称为醋酸氢化泼尼松（Hydroprednisone Acetate），其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用

答案

B环在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，抗炎活性及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多;C环11位引入β-OH时才具有活性;9位引入α-F既增加盐皮质激素的活性，又增加糖皮质激素的活性。

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第1题

关于糖皮质激素类药物的构效关系说法错误的是

A.C-21位羟基酯化，可改善生物利用度

B.C-1位引入双键使抗炎活性增大

C.引入6α－氟和９α－氟使抗炎活性增加

D.16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮，如醋酸地塞米松

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第2题

关于拟肾上腺素药物构效关系说法正确的有

A.基本结构是β-苯乙胺

B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，极性较大，外周作用较中枢强

C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高

D.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的生物活性较强

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第3题

使阴道内呈酸性环境的激素是

A.肾上腺皮质激素

B.雄性激素

C.孕激素

D.雌激素

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第4题

氟哌啶醇的发现，归因于

A.研究盐酸氯丙嗪的构效关系

B.研究氯普塞顿的构效关系

C.研究盐酸吗啡的构效关系

D.研究盐酸哌替丁的构效关系

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第5题

关于肾上腺素受体激动剂构效关系说法正确的有

A.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强

B.基本结构是β-苯乙胺

C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高

D.在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基，活性增大

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第6题

药物化学研究的主要内容主要有

A.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点 (Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子

B.研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性

C.研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物

D.化学结构与活性化合物代谢之间的关系 (构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间的关系 (构毒关系)

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第7题

关于米非司酮的说法正确的有

A.二甲氨基苯基的引入是其转变为抗孕激素的主要原因

B.丙炔基的引入使结构更稳定

C.9,10位双键的引入使整个甾体母核共轭性增加

D.临床用于抗早孕

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第8题

14岁月经初潮，关于月经周期调节，正确描述是

A.垂体可以释放GnRH

B.卵巢可分泌雌、孕激素

C.雌、孕激素共同作用时，正反馈、负反馈影响显著

D.孕激素有正、负反馈功能

E.雌激素只有正反馈而无负反馈

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第9题

关于吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系说法正确的有

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D.间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

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