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[主观题]

两个芳环上取代基不同时,一般是电子云较丰富的芳环易被氧化

答案
B
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第1题

芳环上有吸电子取代基,芳环的电子云密度减小,羟基化不易发生的药物是

A.丙磺舒

B.地西泮

C.苯妥英

D.苯巴比妥

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第2题

H2受体拮抗剂具有的药效结构之一是

A.碱性的芳环结构

B.酸性的芳环结构

C.中性的芳环结构

D.两性的芳环结构

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第3题

脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的药物分子在体内发生N-氧化反应是可逆的
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第4题

含有脂肪胺、芳胺、脂环胺结构的有机药物的体内代谢方式复杂,主要代谢途径有

A.N-脱烃基

B.N-氧化

C.N-羟化

D.脱氨基

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第5题

关于苯并咪唑类不可逆质子泵抑制剂的构效关系说法错误的是

A.基本药效团为取代的芳环(如吡啶环)、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基

B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团,如甲氧基,可提高活性

C.在吡啶环上引入供电子基团,使吡啶N原子的亲核性增大,有利于Smiles重排,药物活性增加

D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换,不会影响活性

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第6题

关于芳基丙酸类药物的构效关系说法,正确的有
A.羧基须连接在一个具有平面性的芳香环上,羧基与平面性的芳香环之间相距一个或一个以上碳原子###SXB###B.烷酸部分α位连接的R基团可以是甲基(或乙基),以限制羧酸官能团的自由旋转,使其构型保持适合与受体或酶结合的构象,可增强抗炎镇痛作用并减少许多副作用。通常(S)异构体的活性高于(R)异构体,如萘普生(S)异构体的活性是(R)异构体的35倍,而布洛芬(S)异构体的活性比(R)异构体强28倍###SXB###C.芳基丙酸类衍生物的连接R基团的α碳原子产生手性中心,与之有关的立体化学在体内外活性中起重要作用###SXB###D.C1等,这是因为间位的取代基可以使对位的疏水基团Ar处于与芳基丙酸的苯环处于非平面状态,从而有利于与受体或酶的结合,增强活性
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第7题

在钙离子拮抗剂结构中,1,4-二氢吡啶环的C2和C6位上的取代基不均为甲基的药物是

A.硝苯地平

B.尼莫地平

C.尼群地平

D.氨氯地平

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第8题

关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基###SXB###D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强###SXB###E.酯、磺酸等取代
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第9题

关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基,而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基###SXB###D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(s)异构体作用最强###SXB###E.酯、磺酸等取代
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