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[单选题]

苯乙胺类拟肾上腺素药,侧链氨基上被较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代后的作用结果是

A.对α受体亲和力增大

B.对α和β受体亲和力均增大

C.对β受体亲和力减小

D.对β受体亲和力增大

答案
C β-苯乙胺的氨基上的取代基体积大小与对受体作用的选择性有关。从甲基到叔丁基,随着取代基体积的增大,对α受体的激动作用逐渐减弱,而对β-受体的作用逐渐加强。如沙丁胺醇、多巴酚丁胺等对β受体有较好的选择性。
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第1题

关于拟肾上腺素药物构效关系说法正确的有

A.基本结构是β-苯乙胺

B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,极性较大,外周作用较中枢强

C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高

D.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的生物活性较强

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第2题

关于肾上腺素受体激动剂构效关系说法正确的有

A.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物活性较强

B.基本结构是β-苯乙胺

C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高

D.在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基,活性增大

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第3题

苯乙醇胺类药物中,在侧链氨基上引入体积大的烷基取代基,会导致的作用是

A.对β受体选择性增大

B.对β1受体选择性增大

C.对α受体选择性增大

D.对α1受体选择性增大

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第4题

吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。 侧链末端的取代基为含N的碱性基团,由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配,取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强,以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍
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第5题

第二代磺酰脲类降糖药的结构中,脲基上常连有一个侧链上的基团是

A.环己基

B.环丙基

C.丁基

D.烯丙基

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第6题

异丙嗪的构效关系时发现,将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代,抗组织胺作用减弱,而产生抗精神病的作用,如果2位以氯取代,则抗过敏作用消失
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第7题

异丙基和异丁基比较异丁基是较优基团。
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第8题

异丙基和异丁基比较异丁基是较优基团。
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第9题

关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有

A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强

B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强

C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用

D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻

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第10题

醇是脂肪烃分子中或芳香烃侧链上的氢原子被羟基取代的化合物。
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