磺胺类药物的开发过程是从代谢拮抗寻找新药的典型案例

所谓代谢拮抗( Metabolic Antagonism )就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之竞争性地与特定的 靶点 相作用,干扰基本代谢物的利用,从而干扰 相应 生物大分子的合成;或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成( Lethal Synthesis ),从而影响细胞的生长。代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理( Bioisosterism )。