A.A 环上 7 位有吸电子基团增加活性
B.5 位苯环是产生药效作用的重要药效团之一，苯环的 2' 位引入体积小的吸电子基团如 F 、 Cl 可使活性增强
C.在 1 , 4-苯二氮䓬的 1 ,2 位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加
D.苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用
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第1题
A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性
B.1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加
C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱
D.7位引入吸电子取代基活性明显增强，吸电子越强，作用越强，硝基最强
第2题
A.A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用
B.1,2位的修饰可提高稳定性及活性
C.B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂
D.C环上2’位取代基对活性有影响
第3题
A.当7 位有强的吸电子基团存在，活性增强
B.4 位是N 氧化物时，活性增强
C.当1,2 位骈合三唑环，可提高与受体亲和力，生物活性明显增强
D.1 位引入哌嗪基时，活性大大增强
E.三氟甲基取代，活性增强
第5题
第6题
A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团，常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强
B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强
C.三环用各种生物电子等排体替代，也具有治疗精神病作用
D.苯环上取代基，只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子，锥体外系副作用减轻
第7题
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D.间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
第8题
A.吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性
B.2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是 CF3>Cl>COCH3>H>OH
C.氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药
D.苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用
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