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[主观题]
卡托普利的羧基是必须的活性基团。
答案
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A.巯基
B.羧基
C.氨基
D.甲基
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第5题
关于芳基丙酸类药物的构效关系说法，正确的有
A.羧基须连接在一个具有平面性的芳香环上，羧基与平面性的芳香环之间相距一个或一个以上碳原子###SXB###B.烷酸部分α位连接的R基团可以是甲基(或乙基)，以限制羧酸官能团的自由旋转，使其构型保持适合与受体或酶结合的构象，可增强抗炎镇痛作用并减少许多副作用。通常（S）异构体的活性高于（R）异构体，如萘普生（S）异构体的活性是（R）异构体的35倍，而布洛芬（S）异构体的活性比（R）异构体强28倍###SXB###C.芳基丙酸类衍生物的连接R基团的α碳原子产生手性中心，与之有关的立体化学在体内外活性中起重要作用###SXB###D.C1等，这是因为间位的取代基可以使对位的疏水基团Ar处于与芳基丙酸的苯环处于非平面状态，从而有利于与受体或酶的结合，增强活性
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第9题
关于苯并咪唑类不可逆质子泵抑制剂的构效关系说法错误的是
A.基本药效团为取代的芳环（如吡啶环）、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基
B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团，如甲氧基，可提高活性
C.在吡啶环上引入供电子基团，使吡啶N原子的亲核性增大，有利于Smiles重排，药物活性增加
D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换，不会影响活性
第10题
影响1,4 苯并二氮䓬类药物药效的主要因素是
A.当7 位有强的吸电子基团存在，活性增强
B.4 位是N 氧化物时，活性增强
C.当1,2 位骈合三唑环，可提高与受体亲和力，生物活性明显增强
D.1 位引入哌嗪基时，活性大大增强
E.三氟甲基取代，活性增强
