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[主观题]

什么是代谢拮抗学说?举例说明代谢拮抗学说在药物设计中的应用

答案
所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之竞争性地和特定的酶相作用,干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成;或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。例如:尿嘧啶是体内正常的嘧啶碱基,其掺入肿瘤组织的速度比其它嘧啶快,利用生物电子等排原理,以氟原子代替尿嘧啶5位上的氢原子,得到氟尿嘧啶。由于氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构非常相似,在代谢过程中能在分子水平代替正常代谢物尿嘧啶,抑制了胸腺嘧啶合成酶,从而干扰了DNA的合成,导致肿瘤细胞死亡。
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第1题

请叙述代谢拮抗的定义,并举2个代谢拮抗的例子
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第2题

舒他西林的设计是采用药物设计策略是

A.软药

B.硬药

C.孪药

D.代谢拮抗

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第3题

紫杉醇是一个典型的通过代谢拮抗原理而起作用的抗肿瘤药物。
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第4题

概念解释题4:代谢拮抗
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第5题

1940 年 Wood 和 Fildes 在对磺胺类药物作用机制的研究中发现,磺胺类药物和细菌生长所需的对氨基苯甲酸结构相似,可竞争性抑制细菌生长过程中的重要的酶,使细菌不能生长繁殖,从而建立了“代谢拮抗”学说
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第6题

名词解释:硝化作用、离子拮抗作用、营养元素的同等重要律、养分归还学说
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第7题

下列属于尿嘧啶类的代谢拮抗药物的有

A.氟尿嘧啶

B.替加氟

C.卡莫氟

D.阿糖胞苷

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第8题

疲劳时皮层中r-氨基丁酸浓度升高是是哪种疲劳学说的主要观点()。

A.能量衰竭学说

B.代谢产物堵塞学说

C.内环境稳定性失调学说

D.中枢保护性抑制学说

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第9题

磺胺类药物的开发过程是从代谢拮抗寻找新药的典型案例
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第10题

以下_____不是目前关于解释气孔运动机理的学说。

A..K+累积学说

B.化学渗透学说

C.淀粉与糖转化学说

D.苹果酸代谢学说

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