题目内容
(请给出正确答案)
[单选题]
喹诺酮类药物构效关系中,()位引入哌嗪可以显著增强活性。
A.2位
B.7位
C.4位
D.3位
答案
1
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A.2位
B.7位
C.4位
D.3位
第4题
A.当7 位有强的吸电子基团存在,活性增强
B.4 位是N 氧化物时,活性增强
C.当1,2 位骈合三唑环,可提高与受体亲和力,生物活性明显增强
D.1 位引入哌嗪基时,活性大大增强
E.三氟甲基取代,活性增强
第5题
A.A 环上 7 位有吸电子基团增加活性
B.5 位苯环是产生药效作用的重要药效团之一,苯环的 2' 位引入体积小的吸电子基团如 F 、 Cl 可使活性增强
C.在 1 , 4-苯二氮䓬的 1 ,2 位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加
D.苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用
第6题
A.C-21位羟基酯化,可改善生物利用度
B.C-1位引入双键使抗炎活性增大
C.引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性增加
D.16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮,如醋酸地塞米松
第9题
A.目的是增强糖皮质激素作用,降低盐皮质激素作用。
B.1-位引入双键,抗炎活性增加
C.6位引入6α-F及9α-F衍生物, 抗炎及抗风湿活性增强
D.在16α位引入甲基,抗炎活性增强
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