对喜树碱进行结构修饰，下列说法错误的是（) A. 对于A环上大基团取代有活性，小基团取代活性降低。 B. 对于B环上R1取代基有活性，乙基取代活性最强，N原子被氧化活性降低。 C. C、D环不适合进行结构修饰。 D. E环上的乙基被苄基、烯丙基、炔丙基取代均有活性。

A.基本药效团为取代的芳环（如吡啶环）、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基

B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团，如甲氧基，可提高活性

C.在吡啶环上引入供电子基团，使吡啶N原子的亲核性增大，有利于Smiles重排，药物活性增加

D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换，不会影响活性

A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团

B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团

C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，并且取代基大的活性好

D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性

E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大，光毒性降低

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D.间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

A.A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用

B.1,2位的修饰可提高稳定性及活性

C.B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂

D.C环上2’位取代基对活性有影响

A.甲基

B.烯丙基

C.环丙基甲基

D.环丁基甲基

A.2号

B.3号

C.4号

D.6号

A.B环可作较大改变,可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环(X=N,Y=N)等

B.若为苯取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰氏阳性菌作用较强

C.5位取代基中,以羧基的抗菌作用最佳

D.2位上引入取代基后,其活性减弱或消失

A.吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性

B.2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是 CF3>Cl>COCH3>H>OH

C.氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药

D.苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用