题目内容
（请给出正确答案）
[单选题]
【单选题】在胆碱酯类胆碱受体激动剂的构效关系中,（)是活性必须。
A.带正电荷的N
B.酯基
C.甲基
D.氯离子
答案
带正电荷的N
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A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D.间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
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第2题
关于的1,4苯并二氮䓬类镇静催眠药构效关系说法错误的是
A.A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用
B.1,2位的修饰可提高稳定性及活性
C.B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂
D.C环上2’位取代基对活性有影响
第3题
关于肾上腺素受体激动剂构效关系说法正确的有
A.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强
B.基本结构是β-苯乙胺
C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高
D.在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基，活性增大
第4题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是 （)
A.N-1以乙基或环丙基取代活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是活性必需基团
D.7位引入五元或六元杂环，可增加抗菌活性
第5题
肾上腺受体激动剂的结效关系包括（）
A.具有β-苯乙胺的骨架结构
B.β-碳上通常有醇羟基，其S构型为活性体
C.α碳带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢作用加强，作用时间延长
D.N上取代基对α和β受体效应强弱有显著影响。
第6题
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基###SXB###D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强###SXB###E.酯、磺酸等取代
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第7题
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基###SXB###D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（s）异构体作用最强###SXB###E.酯、磺酸等取代
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第10题
下列关于拟肾上腺素药的构效关系说法正确的是（）
A.苯环上的取代基为羟基，药物的作用强度增加，作用时间延长
B.侧链β碳上有取代基时，产生光学异构体，一般右旋体活性大
C.侧链α碳原子上有甲基时，稳定性增加，时效延长，但作用强度和毒性增加
D.氨基上的取代基增大，其α受体作用逐渐减弱，β受体作用逐渐增强
