A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
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第1题
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D.间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
第2题
第4题
A.基本药效团为取代的芳环（如吡啶环）、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基
B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团，如甲氧基，可提高活性
C.在吡啶环上引入供电子基团，使吡啶N原子的亲核性增大，有利于Smiles重排，药物活性增加
D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换，不会影响活性
第5题
A.N-1以乙基或环丙基取代活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是活性必需基团
D.7位引入五元或六元杂环，可增加抗菌活性
第6题
A.A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用
B.1,2位的修饰可提高稳定性及活性
C.B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂
D.C环上2’位取代基对活性有影响
第7题
A.B环可作较大改变,可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环(X=N,Y=N)等
B.若为苯取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰氏阳性菌作用较强
C.5位取代基中,以羧基的抗菌作用最佳
D.2位上引入取代基后,其活性减弱或消失
第9题
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