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[单选题]

对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

A.在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变

B.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变

C.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,抗炎作用增加

D.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性

答案
在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
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第1题

关于肾上腺皮质激素构效关系的说法正确的有
A.21-位酯化衍生物 这种结构修饰与前述的雌激素、孕激素药物一样,做成其前药。###SXB###B.在皮质激素中引入16-甲基也是结构改变的重要手段,它使抗炎活性增加,钠潴留作用减少###SXB###C.在甾体激素中引入氟原子,已成为获得强效糖皮质激素类药物的最重要手段。6α- 或9α-氟代皮质激素的活性显著增加,可能的原因是在引入9α-氟原子后,增加了邻近11β-羟基的离子化程度###SXB###D.在醋酸氢化可的松(Hydrocortisone Acetate)分子中引入C1,2双键,称为醋酸氢化泼尼松(Hydroprednisone Acetate),其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用
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第2题

关于氢化可的松的结构改造,表述正确的是()。

A.目的是增强糖皮质激素作用,降低盐皮质激素作用。

B.1-位引入双键,抗炎活性增加

C.6位引入6α-F及9α-F衍生物, 抗炎及抗风湿活性增强

D.在16α位引入甲基,抗炎活性增强

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第3题

关于糖皮质激素类药物的构效关系说法错误的是

A.C-21位羟基酯化,可改善生物利用度

B.C-1位引入双键使抗炎活性增大

C.引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性增加

D.16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮,如醋酸地塞米松

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第4题

在氢化可的松1,2位引入双键后,药物的作用是()

A.改变给药途经

B.延长作用时间

C.增加稳定性

D.抗炎作用增加,副作用降低

E.降低钠潴留作用

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第5题

在氢化可的松1,2位引入双键后,药物的作用是()

A.改变给药途经

B.延长作用时间

C.增加稳定性

D.抗炎作用增加,副作用降低

E.降低钠潴留作用

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第6题

在具有抗炎作用的氢化可的松的化学结构中,哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强,副作用减少。()。

A.16位;

B.1位;

C.7位;

D.5位。

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第7题

关于丙酸氟替卡松的说法错误的是

A.为17羧酸酯类的糖皮质激素

B.酯形式具有活性,而水解成羧酸后无活性

C.在吸入后,在肺部直接产生抗炎作用

D.被吸收后进入血液循环的部分,不易被代谢

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第8题

关于苯二氮䓬类药物的构效关系描述正确的有

A.A 环上 7 位有吸电子基团增加活性

B.5 位苯环是产生药效作用的重要药效团之一,苯环的 2' 位引入体积小的吸电子基团如 F 、 Cl 可使活性增强

C.在 1 , 4-苯二氮䓬的 1 ,2 位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加

D.苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用

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第9题

糖皮质激素的抗炎作用提高了机体的防御功能,可使感染尽快得到控制。
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第10题

糖皮质激素不具有哪种作用

A.抗炎作用

B.抗免疫作用

C.抗病毒作用

D.抗休克作用

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第11题

【单选题】有关糖皮质激素的药理作用,以下说法错误的是()

A.抗炎、抗休克作用

B.抗免疫作用

C.抗毒作用和中枢兴奋作用

D.抗菌作用

E.使红细胞增多

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