题目内容（请给出正确答案）

[单选题]

对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

A.在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

B.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

C.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，抗炎作用增加

D.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性

答案

在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

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第1题

对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

A.在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

B.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

C.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，抗炎作用增加

D.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性

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第2题

关于肾上腺皮质激素构效关系的说法正确的有

A.21-位酯化衍生物这种结构修饰与前述的雌激素、孕激素药物一样，做成其前药。#B.在皮质激素中引入16-甲基也是结构改变的重要手段，它使抗炎活性增加，钠潴留作用减少#C.在甾体激素中引入氟原子，已成为获得强效糖皮质激素类药物的最重要手段。6α- 或9α-氟代皮质激素的活性显著增加，可能的原因是在引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度#D.在醋酸氢化可的松（Hydrocortisone Acetate）分子中引入C1，2双键，称为醋酸氢化泼尼松（Hydroprednisone Acetate），其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用

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第3题

关于氢化可的松的结构改造，表述正确的是（）。

A.目的是增强糖皮质激素作用，降低盐皮质激素作用。

B.1-位引入双键，抗炎活性增加

C.6位引入6α-F及9α-F衍生物, 抗炎及抗风湿活性增强

D.在16α位引入甲基，抗炎活性增强

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第4题

关于糖皮质激素类药物的构效关系说法错误的是

A.C-21位羟基酯化，可改善生物利用度

B.C-1位引入双键使抗炎活性增大

C.引入6α－氟和９α－氟使抗炎活性增加

D.16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮，如醋酸地塞米松

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第5题

在氢化可的松1,2位引入双键后，药物的作用是（）

A.改变给药途经

B.延长作用时间

C.增加稳定性

D.抗炎作用增加，副作用降低

E.降低钠潴留作用

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第6题

在氢化可的松1,2位引入双键后，药物的作用是（）

A.改变给药途经

B.延长作用时间

C.增加稳定性

D.抗炎作用增加，副作用降低

E.降低钠潴留作用

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第7题

在具有抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强，副作用减少。（）。

A.16位；

B.1位；

C.7位；

D.5位。

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第8题

关于丙酸氟替卡松的说法错误的是

A.为17羧酸酯类的糖皮质激素

B.酯形式具有活性，而水解成羧酸后无活性

C.在吸入后，在肺部直接产生抗炎作用

D.被吸收后进入血液循环的部分，不易被代谢

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第9题

1、下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

B.3位羧基和4位酮羰基为抗菌活性不可缺少的部分

C.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

D.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

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第10题

糖皮质激素的抗炎作用提高了机体的防御功能，可使感染尽快得到控制。

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第11题

关于苯二氮䓬类药物的构效关系描述正确的有

A.A 环上 7 位有吸电子基团增加活性

B.5 位苯环是产生药效作用的重要药效团之一，苯环的 2' 位引入体积小的吸电子基团如 F 、 Cl 可使活性增强

C.在 1 , 4-苯二氮䓬的 1 ,2 位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加

D.苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用

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